据报道，一年两针的降脂药京沪开打了，只不过价格十分的昂贵，英克司兰在国内的最新定价为一针9988元人民币。那么降脂药英克司兰是什么？下面小编带来介绍。
诺华公司备靶向pcsk9的长效降脂小干扰核酸(sirna)药物英克司兰(inclisiran)自今年8月在华获批后，日前正式在国内开打。
本周北京大学第一医院心血管内科首席专家霍勇教授和复旦大学附属中山医院心内科副主任钱菊英教授分别为患者开出北京和上海的首张英克司兰处方单，目前长三角的首针注射已经完成。
这标志着我国心血管疾病治疗已加速进入小核酸药物时代，开启了血脂管理的新篇章。英克司兰给药间隔长达半年，可以为患者省去更多麻烦，节约更多时间。
英克司兰的定价问题一直备受关注。按照美国对该药物超过3000美元一针的定价，半年的治疗费用就超过2万元人民币，一年的花费要超过4万元人民币，作为慢性病用药可及性仍然较低。
英克司兰是全球首个小干扰核糖核酸(rna)降胆固醇药物，以一年两针即可强效、持久降低低密度脂蛋白胆固醇(ldl-c)，成为目前给药间隔周期最长的降脂药物，助力实现血脂管理长期达标。下面介绍一下小干扰rna药物的作用机制及药理学特点。
英克司兰是基于生物体内天然存在的rna干扰机制，并利用n-乙酰半乳糖胺靶向递送至肝细胞，精准靶向降解肝脏pcsk9 mrna，从上游阻断pcsk9蛋白合成，使肝细胞表面ldl受体再循环和表达增加，从而增加肝脏ldl-c摄入，降低血液ldl-c水平。pcsk9降脂药的靶点作用于中游，而英克司兰则是作用于更上游，在其翻译成蛋白质之前就进行了干预。
英克司兰之所以能实现一年两针的超长药效，主要是通过胞内缓释系统。英克司兰经皮下注射吸收入血后，被肝细胞定向摄取，经过高级化学修饰的英克司兰提高了对核酸酶的抵抗能力，可长期存在于内体，缓慢释放进细胞质中，形成独特的“胞内缓释系统”，这一过程可达数月之久。基于肝细胞自身生命周期也较长(5~6个月)，因此，靶向肝脏的小干扰rna药物给药间隔也较长。
